فارماكوكينتيك جذب: دارو وريدي استفاده مي‌شود. پخش: دارو حدود 70 درصد اتصال به پروتئين‌هاي پلاسما دارد. متابوليسم: 12 درصد دارو به متابوليت گلوكورونيك اسيد متابوليزه مي‌شود. دفع: پس از تجويز وريدي 90 درصد دارو بدون تغيير در عرض 8 ساعت در ادرار يافت مي‌شود.
ملاحظات اختصاصي پديده تولرانس به نيتراتها در مصرف بلند مدت بروز مي‌کند. افزايش دوز باعث غلبه کردن بر اين اثر نمي شود. بر تولرانس تنها مي‌تواند با لحاظ کردن يک دوره خالي از نيترات غلبه کرد. دوره خالي از نيترات حداقل 10 الي 12 ساعت مي‌تواند تولرانس را به حداقل برساند و دوز بندي روزانه مي‌بايست با رعايت اين زمان انجام شود. توصيه‌هاي عمومي به صورت مصرف 2 بار به جاي 4 بار با با فاصله 7 ساعت (به عنوان مثال 8 صبح و 3 بعد از ظهر) و مصرف فرم با رهش کنترل شده يک بار در صبح است. توجه: جهت تکميل اطلاعات به تک نگار ايزوسوربايد دي نيترات مراجعه شود.
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار کننده ACE- مدر تيازيدي. طبقه‌بندي درماني: ضد فشار خون- مدر، كاهنده فشار خون. طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه دوم و سوم رده D)- رده B. نام‌هاي تجاري: Apo - Lisinopril/HCTZ
مکانيسم اثر اثر كاهنده فشارخون: نيتروپروسايد بر روي عضلات صاف عروق به طور مستقيم اثر كرده و موجب گشاد شدن عروق محيطي مي‌شود.
موارد منع مصرف
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، زيادي فشارخون جبراني ناشي از شنت شرياني- وريدي يا كوآركتاسيون آئورت (كاهش فشارخون ممكن است براي بيماران ضروري باشد)، جريان خون ناکافي مغزي، آتروفي بينايي مادرزادي، تاري ديد (amblyopia) به دنبال مصرف تنباکو. موارد احتياط: نارسايي كليوي يا كبدي، افزايش فشار داخل مغزي، كم‌كاري تيروئيد، كمبود ويتامين B12 و هيپوناترمي.
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: نارسايي احتقاني قلب (CHF) كنترل نشده، شوك با منشاء قلبي، اختلالات هدايتي در گره سينوسي - دهليزي، گره دهليزي - بطني و داخل بطن (مانند بلوك دهليزي - بطني يا سندرم سينوس بيمار) در صورت عدم استفاده از دستگاه ضربان ساز مصنوعي، براديكاردي، اسپاسم نايژه‌اي، كمي قابل ملاحظه فشار خون، اختلالات الكتروليتي، حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو. موارد احتياط: الف) تمام داروهاي ضد آريتمي گروه IC را بايد با احتياط تجويز كرد، زيرا مصرف داروهاي اين گروه در مقايسه با ساير داروها با افزايش مرگ و مير و بيماري قلبي همراه بوده است.
ملاحظات اختصاصي هر 100 ميلي‌گرم از متوپرولول تارتارات برابر با 95 ميلي‌گرم از متوپرولول سوکسينات است. توجه: جهت تکميل اطلاعات به تک نگار متوپرولول تارتارات مراجعه شود.
فارماكوكينتيك جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 30-50% مي‌باشد. غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد. پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 90-88 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد و مخاط دستگاه گوارش متابوليزه مي‌شود. هيدرالازين تحت استيلاسيون پلي مورفيک قرار مي‌گيرد و افرادي که استيلاتور آهسته هستند سطح پلاسمايي بالاتري دارند و به دوزهاي پايين‌تري نياز دارند. دفع: بيشتر مقدار مصرف شده دارو عمدتاً به صورت متابوليت از طريق ادرار و حدود 10 درصد از داروي خوراكي مصرف شده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. اثر كاهنده فشار خون بعد از مصرف خوراكي دارو 4-2 ساعت و بعد از تزريق وريدي يا عضلاني دارو 6-2 ساعت باقي مي‌ماند.
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: فئوكروموسيتوما، فيبريلاسيون بطني يا تاكيآريتمي درمان نشده (خطر بروز اثرات شديد قلبي ـ عروقي وجود دارد). موارد احتياط: تاكيكاردي آريتمي، بيماريهاي انسدادي عروقي، بيماران پس از MI، مصرف همزمان با MAOI و حساسيت نسبت به متا بيسولفيت.
موارد منع مصرف و احتياط موارد منع مصرف: تنگي ايديوپاتيك هيپرتروفيك زير آئورتي و يا حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو. موارد احتياط: تاكيكاردي ضربان نابجا، استنوز آئورت، فيبريلاسيون دهليزي، بيماران پس از MI، مصرف همزمان با MAOI و حساسيت به بي سولفيتسديم.
اين دارو به طور ناقص و نامنظم از مجراي گوارش جذب مي شود.اثر دارو به تدريج در طول چند ساعت شروع شده و به مدت 43 روز باقي مي ماند. در كبد متابوليزه مي شود و در ادرار و صفرا دفع مي شود.
مكانيسم
فنوكسي بنزامين ،يك داروي مسدودكننده گيرنده آلفا آدرنرژيك بسيار قوي با مدت اثر طولاني است و دارو سبب ايجاد يك انسداد غيرقابل برگشت و غير رقابتي مي شود.
اين دارو از مجراي گوارش بخوبي جذب مي شود. متابوليسم اين دارو احتمالا كبدي است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت است كه در نارسايي احتقاني قلب ،ممكن است به بيش از دو برابر برسد. اثر كاهنده فشارخون پس از يك نوبت مصرف دارو،طي دو ساعت و در نارسايي احتقاني قلب ،خيلي سريع ظاهر مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت اين دارو 3-1ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كاهنده فشارخون پس از مصرف مقدار واحد 4-2 ساعت است. در نارسايي احتقاني قلب ،اين زمان يك ساعت است. اين دارو عمدتا از طريق صفرا و مدفوع دفع مي شود.
جذب دارو پس از تزريق عضلاني سريع و متابوليسم دارو كبدي است. در حدود 25 درصد از يك مقدارمصرف ،به متابوليت فعال تبديل مي شود. نيمه عمر دارو در حدود 4/5-2/5 ساعت و نيمه عمر متابوليت آن در حدود 6 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر، از راه طريق عضلاني 60-15 دقيقه و از راه وريدي فوري است. دفع دارو از راه كليه مي باشد و سرعت دفع متابوليت آن كندتر است.
جذب كلرتاليدون پس از مصرف خوراكي نسبتا سريع است. پيوند كلرتاليدون به پروتيين زياد است. اين دارو به صورت تغيير نيافته و تقريبا به طور كامل از طريق كليه ها دفع مي شود. نيمه عمر كلرتاليدون 50-35 ساعت مي باشد و اثر مدري آن پس از 2 ساعت شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر دارو 2 ساعت و طول اثر آن 72-48 ساعت است. اثر كاهنده فشارخون اين دارو پس از 4-3 روز ممكن است ظاهر شود، ولي براي رسيدن به اثر مطلوب ممكن است تا 4-3 هفته زمان لازم باشد.
پيوند ديازوكسايد به آلبومين بسيار زياد است (بيش از 90درصد). متابوليسم اين دارو كبدي است .نيمه عمر دارو در افراد سالم ،36-21 ساعت و در بيماران مبتلا به بي ادراري 53-20 ساعت است. اثر دارو يك دقيقه پس از تزريق وريدي شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر،5-2 دقيقه و طول اثر دارو، 12-2 ساعت است. ديازوكسايد از راه كليه دفع مي شود.
متابوليسم اين دارو ناچيز است. نيمه عمر دارو 10-5 ساعت است كه در عيب كار كليه به 21/5 16 ساعت مي رسد. اثر اين دارو از راه تزريق وريدي در فيبريلاسيون بطني پس از 10-5 دقيقه و در تاكي كاردي بطني پس از 120-20 دقيقه شروع مي شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كنترل ضربانات نارس بطني 9-6 ساعت مي باشد. طول اثر دارو 24-6 ساعت و دفع آن كليوي است.
این دارو برای پیشگیری از آمبولی در بیماری روماتیسمی قلب و فیبریلاسیون دهلیزی، پیشگیری از تشکیل لخته پس از نصب دریچه‌های مصنوعی قلب، پیشگیری و درمان ترومبوز وریدی و آمبولی ریوی و حملات ایسمیک گذرا مصرف می‌شود
اين دارو براي كنترل آنژين كلاسيك(پايدار مزمن) كنترل آنژين وازواسپاستیک یا آنژین ناپایدار در بیمارانی که قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بيتا آدرنرژيك يانتيرات‌ها نيستند، يا علائم بيماري آنها بااين داروها از بين نمي‌رود، مصرف مي شود.
اين تركيب دارويي به عنوان داروي كمكي در كنترل حالات خيزدار (مانند نارسايي احتقاني قلبي، سيروز كبدي، سندرم نفروتيك، خيز ناشي از كورتيكوستروئيدها و خيز با علت نامشخص)، در درمان زيادي فشار خون (به ويژه در مواردي كه نياز به يك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد) و همچنين در درمان كمي پتاسيم خون ناشي از مصرف داروهاي مدر در افرادمبتلا به زيادي فشار خون (در صورتي كه ساير تدابير مفيد يا كافي نباشند) مصرف مي‌شود.
a) درمان فشار خون خفیف تا متوسط: بالغین: در ابتدا میزان 1mg از راه خوراکی قبل از خواب تجویز می شود. تنظیم دوز بر اساس پاسخ بیمار می باشد. رنج دوز توصیه شده 1-5mg روزانه یا در 2دوز منقسم می باشد.
b) درمان هایپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH): در ابتدا میزان 1mg از راه خوراکی قبل از خواب تجویز می شود. می توان دوز را بر اساس رسپانس بیمار تا 10mg افزایش داد.
استرپتوکیناز در درمان ترومبوز وریدهای عمقی، آمبولی ریوی، ترومبوآمبولی حاد شریانی، شانت‌های شریانی- وریدی حاوی لخته و انفارکتوس حاد قلبی مصرف می‌شود.
فارماكينتيك
متابولیسم این دارو کبدی است و هیچگونه متابولیتی برای آن مشخص نشده است. نیمه عمر استرپتوکیناز پس از تزریق وریدی 5/1 میلیون واحد بیش از یک ساعت است. نیمه عمر کمپلکس‌های فعال کننده 23 دقیقه است.
اين دارو به عنوان داروي كمكي در كنترل حالات خيزدار (مانند نارسايي احتقاني قلب، سيروز كبدي، سندرم نفروتيك و اغلب با زيادي ثانويه آلدوسترون همراه است) و خيز بدون علت مشخص و به عنوان داروي كمكي در درمان زيادي فشار خون همراه با افزايش آلدوسترون يا بدون آن، به ويژه در موردي كه نياز به يك مدر نگهدارنده پتاسيم باشد، مصرف مي‌شود. اسپيرونولاكتون براي تشخيص ودرمان افزايش اوليه آلدوسترون و پيشگيري يا درمان كمي پتاسيم خون (در بيماراني كه ساير اقدامات کافي نباشد) مصرف مي‌شود. اين دارو در درمان پرمويي بدن در زنان نيز مورد استفاده قرار گرفته است.
بيش از 80 درصد از دارو درمجاري گوارش جذب مي‌شود. اين دارو با پروتئين پيوند نمي‌يابد. متابوليسم سوتالول كبدي است و نيمه عمر آن 18-7 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر در يك نوبت مصرف 3-2 ساعت مي‌باشد. دفع اين دارو كليوي است و حدود 75% از آن به صورت تغييرنيافته دفع مي‌گ
سيمواستاتين به عنوان داروي كمكي همراه با رژيم غذايي در درمان زيادي كلسترول خون ناشي از افزايش كلسترول LDL در بيماراني كه در معرض خطر بيماري شريان كرونر بوده و به درمان با رژيم غذايي پاسخ نمي‌دهند مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
بر اساس مطالعات حيواني حدود 85% از دارو از مجراي گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي دارو كمر از 5% است. پيوند اين دارو به پروتئين پلاسما بسيار زياد است. سيم واستاتين در بافت‌ها هيدروليز مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت 4/1-3/1 ساعت مي‌باشد. اين دارو عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌گردد.
پروپافنون در آريتمي‌هاي بطني و فوق بطني (فلوتر يا فيبريلاسيون گهگير دهليزي) استفاده مي‌شود.
فارماكينتيك
اين دارو از راه خوراكي به خوبي جذب، دركبد متابوليزه و از كليه دفع مي‌شود. متابوليسم گذر اول كبدي آن گسترده و نيمه عمر آن 10-2 ساعت است. پيوند دارو به پروتئين بسيار زياد است. اين دارو از راه ادرار و مدفوع دفع مي‌شود.
اين دارو از مجراي گوارش به خوبي جذب مي‌شود. متابوليسم آن احتمالاً كبدي است. نيمه عمر دارو 3-2 ساعت است كه در ناريايي احتقاني قلب، ممكن است به بيش از دو برابر برسد. اثر كاهنده فشار خون پس از يك نوبت مصرف دارو، طي دو ساعت و در نارسايي احتقاني قلب، خيلي سريع ظاهر مي‌شود. زمان لازم براي رسيدن به اوج غلظت اين دارو 3-1 ساعت است. زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر كاهنده فشار خون پس از مصرف مقدار واحد 4-2 ساعت است. در نارسايي احتقاني قلب، اين زمان يك ساعت است. اين دارو عمدتاً از طريق صفرا و مدفوع دفع مي‌شود.
داروی Pentoxifylline یک مشتق گزانتین می باشد که در درمان بیماری های عروق محیطی کاربرد دارد اگرچه اغلب جزء گروه وازودیلاتورها طبقه بندی می شود ولی فعالیت اولیه آن کاهش ویسکوزیته خون می باشد که احتمالاً از طریق اثر بر قابلیت تغییر شکل گلبولهای قرمز و چسبندگی و تجمع پلاکتی می باشد. این دارو باعث افزایش جریان خون در بافت های ایسکمیک و بهبود اکسیژن رسانی بافتی در بیماران دچار به بیماری های عروق محیطی و بهبود اکسیژن رسانی کورتکس مغز و مایع مغزی نخاعی در اختلالات عروقی مغز می شود. Pentoxifylline همچنین باعث مهار تولید سیتوکین ها و فاکتور آلفای نکروز کننده تومور( TNFالفا )می شود که این خصوصیت در مورد تعدادی از بیماری ها تحت بررسی است.
تری گلیسیریدهای امگا-3 حاوی تری گلیسریدهای حاصل از اسید چرب امگا-3 مخصوصاً eicosapentaenoic acid و docosa hexaenoic acid می باشند. این اسیدهای چرب طولانی زنجیر غیر اشباع چندتایی از پیش سازهای eicosanoids در ماهی هستند و هنگامی که توسط انسان مصرف می شوند با پیش ساز آراشیدونیک اسید رقابت می کنند. فعالیت آن ها در انسان عبارتنداز کاهش لیپیدهای خون مخصوصاً کاهش تری گلیسیریدهای پلاسما به علاوه اثر ضد التهابی و ضد پلاکتی.
در بیماران مبتلا به هیپرتری گلیسریدمی شدید و همچنین برای پیشگیری ثانویه در افرادی که دچار انفارکتوس میوکارد می باشند از روغن ماهی
اين دارو براي پيشگيري و درمان آنژين صدري حاد و درمان آنژین صدری مزمن و درمان نارسايي بطن چپ مصرف مي‌شود. نيتروگليسرين تزريقي براي كنترل فشار خون حين بعضي از اعمال جراحي و براي كاهش خونريزي به داخل ناحيه جراحي مصرف مي‌شود. نيتروگليسرين تزريقي به عنوان داروي كمكي در درمان نارسايي احتقاني قلب هر ماه با انفاركتوس حاد ميوكارد مصرف مي‌شود.
نیمودپین يك بلوكر كانال كلسيمي دي هيدروپيريديني مي باشد كه خصوصيات كلي Nifedipine را دارد ولي به طور ويژه بر عروق مغزي مؤثر است و در اختلالات عروق مغزي مخصوصاً جهت جلوگيري و درمان نقايص ایسکمیک نورولوژیک متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید آنوریسمال مورد استفاده قرار مي گيرد. جهت كاهش بروز و شدت نقايص نورولوژيك متعاقب خونريزي ساب آراکنوئید به صورت خوراكي با دوز 60 ميلي گرم و هر 4 ساعت تجويز مي گردد. درمان مي بايست
نيفيديپين در درمان آنژين و كنترلزيادي فشار خون مصرف مي‌شود. اين دارو در كنترل آنژين وازوسپاستيك يا آنژين ناپايدار در بيماراني كه قادر به تحمل داروهاي مسدودكننده گيرنده بتا-آدرنرژيك يا نيتراتها نيتسند يا علائم بيماري آنها با اين داروها از بين نمي‌رود، و كنترل آنژين كلاسيك مصرف مي‌گردد
اين دارو در درمان زيادي شديد فشار خون مصرف مي‌شود.
فارماكينتيك
در حدود 90 درصد از يك مقدار مصرف خوراكي از مجراي گوارشي جذب مي‌شود. نيه عمر پلاسمايي دارو 2/4 ساعت است. اگر چه اثر دارو ممكن است تا 75 ساعت باقي بماند. اين دارو به ميزان در كبد متابوليزه مي شود و عمدتاً از طريق ادرار و به شكل متابوليت دفع مي
میلرینون يك مهار كننده فسفودی استراز است مشابه با آمرینون است كه فعاليت اينوتروپيك مثبت و گشاد كنندگي عروق دارد. و حتي فعاليت اينوتروپيك مثبت بيشتري نسبت به آمرینون دارد و به صورت لاكتات و به طريق داخل وريدي در درمان كوتاه مدت نارسايي قلبي شديد پاسخ نداده به فرم هاي ديگر درمان و متعاقب جراحي قلب مصرف مي شود. در بعضي مطالعات وطولاني مدت اين دارو به صورت خوراكي تجويز شده ولي افزايش در ميزان مرگ و مير گزارش شد.
عضو شوید
عضویت سریع
آمار مطالب
آمار بازدید
